第 48 卷第 6 期 Vol. 48 No. 6 2018 年 12 月 Dec 2018

所属栏目：医药及中间体 氟苯尼考主要杂质确定以及合成研究

徐金雷1，2*，麻红利1，2，王 峥1，2，梁景乐1 （1. 中牧实业股份有限公司，北京 100095；2. 湖北中牧安达药业有限公司，湖北 武穴 435400）

摘　要：设计了全新的工艺，制备了广谱抗菌药氟苯尼考合成工艺中，存在的2个主要杂质，并以1H NMR谱，HRMS谱确证其结构为甲砜霉素和3-氟-3-（4-甲砜基苯基）-2-（N-二氯乙酰基）氨基-1-丙醇。为氟苯尼考原药合成及工艺优化、提高产品质量全组分分析，以及顺利注册打下必要的基础。

关键词：氟苯尼考；甲砜霉素；3-氟-3-（4-甲砜基苯基）-2-（N-二氯乙酰基）氨基-1-丙醇

中图分类号：TQ612.6　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2018）06-0033-03

Structural Confirmation and Synthesis of Florfenicol Impurities

XU Jin-lei1,2, MA Hong-li1,2, WANG Zheng1,2, LIANG Jing-le1 (1. China Animal Husbandry Industry Co., Ltd., Beijing 100095, China; 2. Hubei Zhong Mu Anda Pharmaceutical Co., Ltd., Wuxue 435400, China)

Abstract：In the preparation of broad spectrum antibiotic medicine Florfenicol, there are two main impurities. In this paper, the structures of two impurities were analyzed with proposed reaction mechanism. The two impurities were synthesized and characterized by 1H NMR and HRMS, which were confirmed to be thiamphenicol and 2-chloro-N-((1S,2R)-1-fluoro-3-hydroxy-1-(4-(methylsulfonyl)phenyl)propan-2-yl)acetamide. This study provided a necessary basis for the optimization of the synthesis process of Florfenicol, improvement of product quality and full-component analysis.

Key words：Florfenicol; thiamphenicol; 2-chloro-N-((1S,2R)-1-fluoro-3-hydroxy-1-(4-(methylsulfonyl)phenyl)propan-2-yl)acetamide

作者简介：徐金雷（1976-），男，江苏宿迁人，工程师，主要从事药物研发工作（E-mail：215082611@qq.com）

收稿日期：2018-11-1