第 49 卷第 1 期 Vol. 49 No. 1 2019 年 2 月 Feb 2019

所属栏目：医药及中间体 头孢泊肟酯的合成改进

陈经伟1，靳文胜2，陈 涛1，胡浩强2，程青芳2* （1. 浙江康乐药业股份有限公司，浙江 温州 325013；2. 江苏省海洋药物活性分子筛选重点实验室，江苏 连云港 222005）

摘　要：以D-7-ACA为原料，经甲基化、N-酰化和酯化反应等合成了头孢泊肟酯。对反应温度、pH值、原料配比和催化剂等因素进行了工艺优化。通过IR、1H NMR、13C NMR和ESI-MS确证了头孢泊肟酯及中间体的结构。该工艺操作简单，原料价廉易得，总收率54.9%，产品纯度98.4%，具有工业化应用前景。

关键词：头孢泊肟酯；酯化；甲基化；N-酰化

中图分类号：R97　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2019）01-0018-05

Improvement on the Synthesis of Cefpodoxime Proxetil

CHEN Jing-wei1, JIN Wen-sheng2, CHEN Tao1, HU Hao-qiang2, CHENG Qing-fang2* (1. Zhejiang Kangle Pharmaceutical Co.,Ltd., Wenzhou 325013, China; 2. Jiangsu Key Lab of Marine Pharmaceutical Compound Screening, Lianyungang 222005, China)

Abstract：Cefpodoxime proxetil (1) was synthesized from D-7-ACA via the processes of methylation, N-acylation and esterification with a total yield of 54.9% and a purity of 98.4%. The affecting factors including the reaction temperature, pH value, the ratio of materials and the catalyst were investigated. The structures of the product and intermediates were characterized by IR, 1H NMR, 13C NMR and ESI-MS. The preparation process was simple in operation, low in raw material cost, and suitable for industrial production.

Key words：cefpodoxime proxetil; esterification; methylation; N-acylation

基金项目：江苏省海洋药物活性分子筛选重点实验室开放基金（2015HYB02）。

作者简介：陈经伟（1973-），男，浙江温州人，药师，硕士，主要从事药物合成及工艺改进研究（E-mail：489417058@qq.com）。

联 系 人：程青芳，教授，硕士生导师，主要从事制药工程方面的教学与研究（E-mail：spring817191@sina.com）。

收稿日期：2019-02-05