第 49 卷第 1 期 Vol. 49 No. 1 2019 年 2 月 Feb 2019

所属栏目：医药及中间体 （S）-3-苯基-2-（吡嗪-2-甲酰胺基）丙酸的合成工艺研究

孟培培，赵红倩，刘可民，陈斌峰，田永寿* （沈阳药科大学 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室，辽宁 沈阳 117004）

摘　要：以吡嗪-2-甲酸和苯丙氨酸为原料，经酰氯化、缩合两步反应合成了（S）-3-苯基-2-（吡嗪-2-甲酰胺基）丙酸。其结构经质谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、红外光谱确证。优化条件下路线总收率达82.4%，工艺操作简单，反应时间短。

关键词：（S）-3-苯基-2-（吡嗪-2-甲酰胺基）丙酸；硼替佐米中间体；合成

中图分类号：TQ612.6　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2019）01-0026-03

Synthesis of (S)-3-Phenyl-2-(pyrazine-2-formamide) propionic Acid

MENG Pei-pei, ZHAO Hong-qian, LIU Ke-min, CHEN Bin-feng, TIAN Yong-shou* (Shengyang Pharmaceutical University, Key Laboratory of structure-based Drug Design and Discovery Ministry of Education, Shengyang 117004, China)

Abstract：(S)-3-Phenyl-2-(pyrazine-2-formamide) propionic acid was synthesized through a two-step reaction including acylating chlorination and condensation using pyrazine-2-formic acid and phenylalanine as the starting materials. The structures of target compound was confirmed using MS, 1H NMR, 13C NMR and IR. The yield of the total route reached up to 82.4%. This method has advantages including simple operation and short reaction time.

Key words：(S)-3-phenyl-2-(pyrazine-2-formamide) propionic acid; bortezomib intermediate; synthesis

作者简介：孟培培（1993-），女，山东聊城人，硕士，研究方向：抗肿瘤药物（E-mail：mpp18741422207@163.com）。

联 系 人：田永寿，副教授，研究方向：抗肿瘤药物／神经氨酸酶抑制剂（E-mail：yongshoutian988@163.com）。

收稿日期：2018-01-10