第 49 卷第 3 期 Vol. 49 No. 3 2019 年 6 月 Jun 2019

所属栏目：医药及中间体 厄他培南钠的合成研究

刘建红，梁丽萍，高浩凌，刘鹏程，盛 力* （浙江医药股份有限公司 新昌制药厂，浙江 新昌 312500）

摘　要：以（2S，4S）-2-［（3-羟基羰基）苯基］-氨基甲酰基吡咯烷-4-基巯醇（1）与（4R，5S，6S，8R）-3-［（二苯氧膦酰）氧］-6-（1-羟乙基）-4-甲基-7-氧-1-氮杂二环［3.2.0］庚-2-烯-2-羧酸-（4-硝基苯基）甲酯（2）为原料，经缩合、脱保护、树脂纯化制备了公斤级厄他培南钠（4）的。总收率61.5％，纯度99.4％。

关键词：（2S，4S）-2-［（3-羟基羰基）苯基］-氨基甲酰基吡咯烷-4-基巯醇；（4R，5S，6S，8R）-3-［（二苯氧膦酰）氧］-6-（1-羟乙基）-4-甲基-7-氧-1-氮杂二环［3.2.0］庚-2-烯-2-羧酸-（4-硝基苯基）甲酯；厄他培南钠

中图分类号：TQ463.5　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2019）03-0025-03

Synthesis of Ertapenem Sodium

LIU Jian-hong, LIANG Li-ping, GAO Hao-ling, LIU Peng-cheng, SHENG Li* (Zhejiang Medicine Co., Ltd., Xinchang Pharmaceutical Factory, Xinchang 312500,China)

Abstract：(4R,5S,6S)-3-(Diphenyloxy)phosphoryloxy-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3,2,0]hept-2-ene-2-carboxylate(1) and 3-[[[(2S,4S)-4-mercapto-1-(4-nitrobenzyloxy)carbonyl-2-pyrrolidinyl]carbonyl]amino]benzoic acid (2) as starting materials.The total yield was 61.5％ and 99.4％ HPLC purity.

Key words：(4R,5S,6S)-3-(diphenyloxy)phosphoryloxy-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3,2,0]hept-2-ene-2-carboxylate; 3-[[[(2S,4S)-4-mercapto-1-(4-nitrobenzyloxy)carbonyl-2-pyrrolidinyl]carbonyl]amino] benzoic acid ertapenem sodium

作者简介：刘建红（1987-），女，江西萍乡人，主要从事药品研发。

联 系 人：盛 力，男，工程师，主要从事药物合成研究（E-mail：shengli@zmc-china.com）。

收稿日期：2019-06-14