第 49 卷第 3 期 Vol. 49 No. 3 2019 年 6 月 Jun 2019

所属栏目：医药及中间体 4-氨基-7-三氟甲基异喹啉的合成

晋浩文1，黄家慧1，张 玲1，徐卫良2，徐炜政1，2* （1. 徐州医科大学 药学院，江苏 徐州 221004；2. 苏州康润医药有限公司，江苏 苏州 215000）

摘　要：对关键医药中间体4-氨基-7-三氟甲基异喹啉的合成工艺进行了研究。首次报道了以4-三氟甲基苯乙胺为起始原料，经过酰化、环化、脱保护、溴化、消除、脱水、溴代和氨化等多步反应得到目标化合物，其结构经1H NMR、13C NMR、IR和LC-MS确证。

关键词：4-氨基-7-三氟甲基异喹啉；异喹啉；合成

中图分类号：O626　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2019）03-0035-05

Synthesis of 4- Amino-7-trifluoromethyl Isoquinoline

JIN Hao-wen1, HUANG Jia-hui1, ZHANG Ling1, XU Wei-liang2, XU Wei-zheng1,2* (1. School of Pharmaceutical Science, Xuzhou Medical University, Xuzhou 221004, China; 2. Suzhou Kangrun Pharmaceuticals Inc, Suzhou 215000, China)

Abstract：4- Amino -7-trifluoromethyl isoquinoline is a key pharmaceutical intermediate for some drug candidates. However, no synthetic routes have been reported. The synthetic process of 4- amino-7-trifluoromethyl isoquinoline was studied in this paper. The target compound was prepared from 4-trifluoromethylphenylethylamine as the starting material through a muti-step synthesis including acylation, cyclization, amino deprotection, halogenation, elimination dehydration and amination. Its structure was confirmed by 1H NMR, 13C NMR, IR and LC-MS.

Key words：4-amino-7-trifluoromethyl isoquinoline; isoquinoline; synthesis

作者简介：晋浩文（1994-），男，新疆伊宁人，硕士研究生，研究方向：药物化学（E-mail：466618644@qq.com）。

联 系 人：徐炜政，研究方向：药物化学（E-mail：xuweizheng@yahoo.com）。

收稿日期：2019-05-08