第 49 卷第 4 期 Vol. 49 No. 4 2019 年 8 月 Aug 2019

所属栏目：医药及中间体 2-苄氧基溴乙烷的合成

张宗磊1，郭亚芸2，孙晋瑞1，邓玉晓1，段崇刚1，张 宁1* （1. 山东省药学科学院，山东省化学药物重点实验室，山东 济南 250101；2. 山东省葡萄研究院，山东 济南 250100）

摘　要：以溴苄和乙二醇为起始原料，经亲核取代、酯化和溴代三步反应合成了芜地溴铵中间体2-苄氧基溴乙烷，总收率77.5%，产品纯度>99.0%，其结构经1H NMR、MS确证。该方法操作简单、无超低温等苛刻反应条件，目标产物不需精馏和柱层析纯化，适合工业化生产。

关键词：芜地溴铵；2-苄氧基溴乙烷；合成

中图分类号：O625　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2019）04-0041-04

Synthesis of Benzyl 2-Bromoethyl Ethe

ZHANG Zong-lei1, GUO Ya-yun2, SUN Jin-rui1, DENG Yu-xiao1, DUAN Chong-gang1, ZHANG Ning1* (1. Key Lab for Chemical Drug Research of Shandong Province, Shandong Academy of Pharmaceutical Science, Jinan 250101, China; 2. Shandong Academy of Grape, Jinan 250100, China)

Abstract：Benzyl 2-bromoethyl ether was synthesized through a three-step reaction including nucleophilic substitution, esterification and bromination using benzyl bromide and ethylene glycol as the starting materials with an overall yield of 77.5% and a purity of >99%. The structure of the product was characterized by 1H NMR and MS. This synthetic route had the advantages including simple to operate, no ultra-low temperature and other harsh reaction condition. The target product does not require distillation and column chromatography purification, and is more suitable for industrial production.

Key words：umeclidinium bromide; benzyl 2-bromoethyl ether; synthesis

作者简介：张宗磊（1984-），男，山东郓城人，工程师，硕士，研究方向：药物合成研究（E-mail：98jiqing@163.com）。

联 系 人：张 宁，主管药师，研究方向：药物合成研究（E-mail：zhangningshenyang@163.com）。

收稿日期：2019-07-05