第 49 卷第 6 期Vol. 49 No. 6
2019 年 12 月Dec 2019

所属栏目:医药及中间体

3-苯基丙胺的合成
刘竺云1,2,刘 欢1,张茂风1,凌 斌1,高小勇3,王立中1,周国春2* (1. 泰州职业技术学院 药学院,江苏 泰州 225300;2. 南京工业大学 药学院,江苏 南京 211816;3.江苏辛巴生物医药有限公司,江苏 泰州 225300)
摘 要:以3-苯基丙醇为起始原料,经取代、盖布瑞尔、肼解等反应合成了3-苯基丙胺。对3-苯基丙胺的合成工艺进行了优化,优化条件下总收率为83.2%,其结构经1H NMR、13CNMR、IR和MS表征确证。该工艺路线原料成本低且商业易得,实验条件温和可控,操作简便收率高,可满足工业化生产的需求。
关键词:3-苯基丙胺;3-苯基丙醇;合成
中图分类号:O622.6  文献标识码:A  文章编号:1009-9212(2019)06-0027-04
Synthesis of 3-Phenylpropylamine
LIU Zhu-yun1,2, LIU Huan1, ZHANG Mao-feng1, LIN Bin1, GAO Xiao-yong3, WANG Li-zhong1, ZHOU Guo-chun2* (1.Taizhou Polytechnic College, School of Pharmacy, Taizhou 225300, China; 2. Nanjing Tech University, School of Pharmaceutical Sciences, Nanjing 211816, China; 3. Jiangsu Simba Biological Medicine Co., Ltd., Taizhou 225300, China)
Abstract:3-Phenylpropylamine was synthesized through a three-step reaction including substitution, Gabriel reaction, and hydrolysis using 3-phenylpropanol as the starting material. The synthesis process was optimized and the overall yield was up to 83.2%. The structure of the product was characterized by 1H NMR, 13C NMR, IR and MS. The synthetic route has advantages including low raw material cost and commercial availability, mild and controllable experimental conditions, simple operation and high yield, and can meet the needs of industrial production.
Key words:3-phenylpropylamine; 3-phenylpropanol; synthesis
基金项目:江苏省高等学校自然科学研究面上项目(18KJD350002),2018年江苏高校“青蓝工程”优秀青年骨干教师项目(苏教师[2018]12号),2019年江苏省高等学校大学生创新创业训练计划项目(201912106025H),泰州职业技术学院博硕基金项目(TZYBS-17-1),泰州职业技术学院科研项目(TZYKY-18-28)。
作者简介:刘竺云(1988-),男,江苏泰州人,讲师,硕士,主要从事药物化学研究(E-mail: llzzyy23@163.com)。
联 系 人:周国春,教授,博士,主要从事药物化学研究(E-mail: gczhou@njtech.edu.cn)。
收稿日期:2019-12-09