第 49 卷第 5 期 Vol. 49 No. 5 2019 年 10 月 Oct 2019

所属栏目：医药及中间体 基于Friedel-crafts反应合成邻羟基苯乙酮衍生物

张茂风1，2，张艳梅1，刘启海1 （1. 泰州职业技术学院 药学院，江苏 泰州 225300；2. 江苏省固体制剂工程技术研究开发中心，江苏 泰州 225300）

摘　要：以2，4-二甲氧基苯胺为原料，通过N-乙酰化保护、Friedel-crafts反应，合成了邻羟基苯乙酮衍生物。并对Friedel-crafts反应条件进行优化，优化后的反应收率达90%。目标产物经1H NMR、13C NMR、IR和质谱方法进行了确证。对Friedel-crafts反应机理进行了分析，研究了主要的副产物，为化合物的合成提供理论指导。

关键词：邻羟基苯乙酮；Friedel-crafts；合成

中图分类号：O625.42　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2019）05-0026-03

Synthesis of o-Hydroxyacetophenone Derivatives via Friedel-crafts Reaction

ZHANG Mao-feng1,2, ZHANG Yan-mei1, LIU Qi-hai1 (1. School of Pharmacy, Taizhou Polytechnic College, Taizhou 225300, China; 2. Jiangsu Solid Preparation Engineering Technology Research and Development Center, Taizhou 225300, China)

Abstract：The target o-hydroxyacetophenone derivative was synthesized from 2,4-dimethoxyaniline via N-acetyl protection and Friedel-Crafts reaction. The Friedel-crafts reaction was optimized to obtain the optimum reaction conditions with the yield of 90%. The target compound was characterized by 1H NMR, 13C NMR, IR and MS methods. In addition, a presumed reaction mechanism of the Friedel-crafts reaction was provided and the main by-products were discussed, which provide a theoretical guidance for the synthesis of the title compound.

Key words：o-hydroxyacetophenone; Friedel-crafts; synthesis

基金项目：泰州职业技术学院科研基金项目（1821818084，1322819003）资助。

作者简介：张茂风（1990-），男，江苏宿迁人，讲师，博士，研究方向：药物设计与合成。

收稿日期：2019-10-03