第 49 卷第 5 期Vol. 49 No. 5
2019 年 10 月Oct 2019

所属栏目:医药及中间体

基于Friedel-crafts反应合成邻羟基苯乙酮衍生物
张茂风1,2,张艳梅1,刘启海1 (1. 泰州职业技术学院 药学院,江苏 泰州 225300;2. 江苏省固体制剂工程技术研究开发中心,江苏 泰州 225300)
摘 要:以2,4-二甲氧基苯胺为原料,通过N-乙酰化保护、Friedel-crafts反应,合成了邻羟基苯乙酮衍生物。并对Friedel-crafts反应条件进行优化,优化后的反应收率达90%。目标产物经1H NMR、13C NMR、IR和质谱方法进行了确证。对Friedel-crafts反应机理进行了分析,研究了主要的副产物,为化合物的合成提供理论指导。
关键词:邻羟基苯乙酮;Friedel-crafts;合成
中图分类号:O625.42  文献标识码:A  文章编号:1009-9212(2019)05-0026-03
Synthesis of o-Hydroxyacetophenone Derivatives via Friedel-crafts Reaction
ZHANG Mao-feng1,2, ZHANG Yan-mei1, LIU Qi-hai1 (1. School of Pharmacy, Taizhou Polytechnic College, Taizhou 225300, China; 2. Jiangsu Solid Preparation Engineering Technology Research and Development Center, Taizhou 225300, China)
Abstract:The target o-hydroxyacetophenone derivative was synthesized from 2,4-dimethoxyaniline via N-acetyl protection and Friedel-Crafts reaction. The Friedel-crafts reaction was optimized to obtain the optimum reaction conditions with the yield of 90%. The target compound was characterized by 1H NMR, 13C NMR, IR and MS methods. In addition, a presumed reaction mechanism of the Friedel-crafts reaction was provided and the main by-products were discussed, which provide a theoretical guidance for the synthesis of the title compound.
Key words:o-hydroxyacetophenone; Friedel-crafts; synthesis
基金项目:泰州职业技术学院科研基金项目(1821818084,1322819003)资助。
作者简介:张茂风(1990-),男,江苏宿迁人,讲师,博士,研究方向:药物设计与合成。
收稿日期:2019-10-03