| 第 42 卷第 5 期 |  | Vol. 42 No. 5 | | 2012 年 10 月 | Oct 2012 |
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所属栏目：医药及中间体
噻萘普汀钠的合成 |
| 张国龙，张 珩*，杨艺虹，张秀兰，安 然
（武汉工程大学 绿色化工过程省部共建教育部重点实验室，湖北 武汉 430073） |
| 摘 要：以三环酮3-氯-6-甲基二苯并［c，f］［1，2］硫氮杂-11（6H）-酮-5，5-二氧化物为原料经还原、卤代，与7-氨基庚酸乙酯盐酸盐反应，最后经碱水解制得噻萘普汀钠，总收率32.3%。合成方法成本较低，条件温和，操作简便，具有工业化应用前景。 |
| 关键词：抗抑郁；噻奈普汀钠；合成 |
| 中图分类号：R971.43 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2012）05-0022-03 |
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| Synthesis of Tianeptine Sodium |
| ZHANG Guo-long，ZHANG Heng*，YANG Yi-hong，ZHANG Xiu-lan，AN Ran
（Key Laboratory for Green Chemical Process of Ministry of Education，Wuhan Institute of Technology，Wuhan 430073，China） |
| Abstract：The titled compound was synthesized，via steps of reduction，halogenation，reaction with 7-aminoheptanoic acid ethyl ester hydrochloride and alkaline hydrolysis，using dibenzo［c，f］［1，2］thiazepin-11（6H）-one-2-chloro-6- methyl-5，5-dioxide as the starting material. The process has the advantages of low costs，mild reaction conditions，simple operation and suitable for industrial production. |
| Key words：antidepressant；tianeptine sodium；synthesis |
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作者简介：张国龙（1986-），男，湖北宜昌人，硕士研究生，从事药物合成及工艺改进研究。（E-mail：zhangguol2000@163.com）
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联 系 人：张 珩，教授，硕士生导师，主要从事制药工程方面的教学和研究。（E-mail：zhzpthm@163.com）
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收稿日期：2012-10-13
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