| 第 42 卷第 5 期 |  | Vol. 42 No. 5 | | 2012 年 10 月 | Oct 2012 |
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所属栏目：医药及中间体
2-氨基-5-硝基噻唑的高收率合成工艺 |
| 吕星鑫，吕耀宏*
（浙江理工大学 理学院，浙江 杭州 310018） |
| 摘 要：2-氨基-5-硝基噻唑是医药和染料重要的合成中间体。以醋酸乙烯酯为原料，经过氯化、水解、环合以及硝化等过程合成目标产物。较优工艺条件为：n（醋酸乙烯酯）∶n（硫脲）= 1∶1.0，环合温度50℃，硝化温度30℃。反应总收率提高到84%。产品经高效液相色谱、1H NMR表征。产品纯度97.5%（HPLC）。该方法具有成本低、收率高、易于工业化等优点。 |
| 关键词：2-氨基-5-硝基噻唑；高收率；合成工艺；2-氨基噻唑 |
| 中图分类号：TQ252.5 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2012）05-0029-03 |
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| High Yield Process for the Preparation of 2-Amino-5-nitrothiazole |
| L?譈 Xing-xin，L?譈 Yao-hong*
（College of Science，Zhejiang Sci-Tech University，Hangzhou 310018，China） |
| Abstract：2-Amino-5-nitrothiazole is an important intermediate for organic synthesis in the fields of medicine and dyes. This compound was synthesized in overall yield of 84% starting from vinyl acetate via chlorination，hydrolysis，cyclization and nitration. The optimal reaction conditions were as follows：the molar ratio of vinyl acetate to thiourea of 1 to 1，the cyclization temperature of 50℃，the nitration temperature of 30℃. The product was confirmed with 1H NMR and HPLC. Its purity was 97.5%（HPLC）. |
| Key words：2-amino-5-nitrothiazole；high yield；preparation process；2-aminothiazole |
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作者简介：吕星鑫（1989-），男，浙江宁波人，硕士。研究方向：化学合成医药及制药工程。（E-mail：naork1@yahoo.com.cn）
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联 系 人：吕耀宏，高级工程师。研究方向：化学合成医药、农药及其中间体的研发和工程化。（E-mail：scie57166@gmail.com）
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收稿日期：2012-10-25
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