| 第 42 卷第 5 期 |  | Vol. 42 No. 5 | | 2012 年 10 月 | Oct 2012 |
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所属栏目：医药及中间体
比卡鲁胺中间体4-氨基-2-三氟甲基苯腈的合成 |
| 谢 媛，陈宏博*，张同斌
（大连理工大学 化学学院，辽宁 大连 116023） |
| 摘 要：以间氟三氟甲苯为原料，经溴化反应、格氏反应、氰化反应和氨化反应，合成了4-氨基-2-三氟甲基苯腈，总收率达49.2%。用质谱（MS）、红外光谱（IR）和核磁共振氢谱（1H NMR）确定了目标化合物的结构。该方法绿色环保，操作简单易行，具有工业化应用前景。 |
| 关键词：4-氨基-2-三氟甲基苯腈；比卡鲁胺；中间体；合成 |
| 中图分类号：R914.5 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2012）05-0040-03 |
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| Synthesis of 4-Amino-2-（trifluoromethyl）benzonitrile -an Intermediate for Bicalutamide |
| XIE Yuan，CHEN Hong-bo*，ZHANG Tong-bin
（College of Chemistry，Dalian University of Technology，Dalian 116023，China） |
| Abstract：4-Amino-2-（trifluoromethyl）benzonitrile，an intermediate for the synthesis of bicalutamide，was synthesized from m-fluoro-（trifluoromethyl）benzene via bromination，Grignard reaction，cyanidation and amination in overall yield of 49.2%. Its structure was confirmed by MS，IR and 1H NMR. In summary，an environmentally friendly practical method has been developed. |
| Key words：4-amino-2-（trifluoromethyl）benzonitrile；Bicalutamide；intermediate；synthesis |
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作者简介：谢 媛（1986-），女，辽宁葫芦岛人，硕士研究生，主要从事药物中间体合成。（E-mail：xieyuandl@126.com）
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联 系 人：陈宏博，教授，主要从事有机合成及单元反应技术。（E-mail：chenhb@dlut.edu.cn）
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收稿日期：2012-10-02
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