第 42 卷第 5 期 Vol. 42 No. 5 2012 年 10 月 Oct 2012

所属栏目：医药及中间体 抗真菌药盐酸阿莫罗芬的合成研究

王兴旺，张 珩*，杨艺虹，张秀兰，曾 威 （武汉工程大学 绿色化工过程省部共建教育部重点实验室，湖北 武汉430073）

摘　要：以甲醛和丙醛为原料，经Mannich反应、Friedel-Crafts烷基化、Saponification反应、缩合、还原、成盐反应合成抗真菌药盐酸阿莫罗芬。对影响收率的原料配比、反应时间、反应温度和催化剂等因素进行了工艺优化。通过IR、GC-MS、1H NMR确证了盐酸阿莫罗芬结构。其工艺简单、原料易得、条件温和、操作简便，总收率达30.97%（以丙醛计），具有工业化应用前景。

关键词：抗真菌药；盐酸阿莫罗芬；合成

中图分类号：R914.5　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2012）05-0043-05

Synthesis of Antifungal Drug Amorolfine Hydrochloride

WANG Xing-wang，ZHANG Heng*，YANG Yi-hong，ZHANG Xiu-lan，ZENG Wei （Key Laboratory for Green Chemical Process of Ministry of Education，Wuhan Institute of Technology，Wuhan 430073，China）

Abstract：Antifungal drug amorolfine hydrochloride was synthesized starting from formaldehyde and propanal via the processes of Mannich reaction，Friedel-Crafts reaction，saponification，condensation，reduction and salification. The affecting factors including the ratio of the raw materials，the reaction time，the reaction temperature and the catalyst were investigated. The product was prepared in an overall yield of 30.97%，and the structure was confirmed with IR，GC-MS and 1H NMR.

Key words：antifungal drug；amorolfine hydrochloride；synthesis

作者简介：王兴旺（1988-），男，湖北宜昌人，硕士研究生，从事药物合成及工艺改进研究。（E-mail：xwang8862@163.com）

联 系 人：张 珩，教授，硕士生导师，主要从事制药工程方面的教学和研究。（E-mail：zhzpthm@163.com）

收稿日期：2011-10-13