| 第 42 卷第 5 期 |  | Vol. 42 No. 5 | | 2012 年 10 月 | Oct 2012 |
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所属栏目：医药及中间体
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂Rucaparib的合成研究 |
| 耿元硕，胡 珀，王 欣，刘 超，李志裕*
（中国药科大学 药物化学教研室，江苏 南京 210009） |
| 摘 要：Rucaparib是首个进入临床实验的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂。笔者以5-氟-2-甲基苯甲酸为起始原料经过12步反应得到Rucaparib。这是一条安全低毒、操作简易的全新合成路线，总收率达5.38%，其中间体及最终产物结构均经过MS和1H NMR确证。 |
| 关键词：PARP抑制剂；Rucaparib；合成 |
| 中图分类号：R737.902 文献标识码：A 文章编号：1009-9212（2012）05-0048-05 |
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| Synthesis of Rucaparib——A Poly（ADP-ribose）Polymerase Inhibitor |
| GENG Yuan-shuo，HU Po，WANG Xin，LIU Chao，LI Zhi-yu*
（Department of Medicinal Chemistry，China Pharmaceutical University，Nanjing 210009，China） |
| Abstract：Rucaparib is the first PARP inhibitor which entered into the clinical trial. It was prepared in 5.38% overall yield in 12 steps by using 5-fluoro-2-methylbenzoic acid as the starting material. The synthetic process was designed as a novel method with less toxicity and easy operation. The structures of the intermediates and the final product were identified with MS and 1H NMR. |
| Key words：PARP inhibitors；Rucaparib；synthesis |
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基金项目：中央高校基本科研业务费专项资金资助（JKY2011062）。
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作者简介：耿元硕（1986-），男，江苏盐城人，硕士，主要从事抗肿瘤药物分子的设计与合成。（E-mail：gengys2010@126.com）
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联 系 人：李志裕，教授，硕士研究生导师。（E-mail：zhiyuli@cpu.edu.cn）
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收稿日期：2012-10-12
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