第 50 卷第 1 期 Vol. 50 No. 1 2020 年 2 月 Feb 2020

所属栏目：医药及中间体 6-溴-4-羟基-1，7-萘啶的合成研究

陆聪玲，姜 莹，胡枚洁，姚熠斓，叶海伟，周丽萍 （台州职业技术学院 化学制药研究所，浙江 台州 318000）

摘　要：以5-氨基-2-溴吡啶氮氧化物（2）为原料，与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯（EMME）经缩合、环合得6-溴-3-羧酸乙基-4-羟基-1-萘啶-7-氧化物（4），4 经混酸脱羧后，铁粉还原，得到6-溴-4-羟基-1，7-萘啶（1），关键中间体与产物的结构经1H NMR、13C NMR和MS分析确证，总收率61%。该工艺反应条件温和、操作方便，具有一定的应用价值。

关键词：6-溴-4-羟基-1，7-萘啶；脱羧反应；合成

中图分类号：TQ223.2　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2020）01-0036-03

Synthesis of 6-Bromo-1,7-naphthyridin-4-ol

LU Cong-ling, JIANG Ying, HU Mei-jie, YAO Yi-lan, YE Hai-wei, ZHOU Li-ping (Chemical Pharmaceutical Research Institute, Taizhou Vocational & Technical College, Taizhou 318000, China)

Abstract：6-Bromo-3-(ethoxycarbonyl)-4-hydroxy-1,7-naphthyridine-7-oxide(4) was obtained from the condensation reaction of 5-amino-2-bromopyridine 1-oxide(2) with EMME followed by cyclization. The title compound 1 in overall yield of 61% was synthesized by decarboxylic reaction of form 4 with AcOH/HCl, followed by reduction with iron. The structures of key intermediates and the product were characterized by 1H NMR, 13C NMR and MS spectra. This synthetic route has advantages including mild reaction condition, satisfactory yields and easy operation. Therefore it could be prospected in application.

Key words：6-bromo-1,7-naphthyridin-4-ol; decarboxylic reaction; synthesis

基金项目：2018年浙江省大学生科技创新活动计划暨新苗人才计划项目（2018R477006），浙江省教育厅2018年度台州职业技术学院大学生科技创新项目（2018DKC06），2020年度台州职业技术学院大学生科技创新项目（2020DKC04）。

作者简介：陆聪玲（1999-），女，浙江金华人，主要从事医药中间体合成与分析（E-mail：415113326qq@com）。

联 系 人：叶海伟，讲师，主要从事药物及中间体合成研究（E-mail：yehw@tzvtc.edu.cn）。

收稿日期：2020-02-07