第 50 卷第 1 期 Vol. 50 No. 1 2020 年 2 月 Feb 2020

所属栏目：医药及中间体 头孢西丁杂质内酯物（EP-C）的合成和结构表征与确证

祝方猛1，马向红1，厉 昆1*，任红阳1，杨彩霞1，吴寒梅1，李啸风2 （1. 浙江普洛得邦制药有限公司，浙江 东阳 322118；2. 浙江大学 化学系，浙江 杭州 310027）

摘　要：以7-氨基-3-乙酰氧基甲基-3-头孢烯-4-羧酸（7-ACA）为起始原料，与2-噻吩乙酰氯进行酰化反应、经去乙酰基固定酰化酶（IDE）水解，再酸催化下内酯化得到头孢西丁内酯物杂质，总收率达74.17%；对合成的头孢西丁内酯物杂质（EP-C）进行了结构表征与确证。

关键词：头孢西丁；杂质；7-ACA

中图分类号：R978　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2020）01-0048-04

Synthesis and Confirmation of A Cefxitin Impurity

ZHU Fang-meng1, MA Xiang-hong1, LI Kun1*, REN Hong-yang1, YANG Cai-xia1, WU Han-mei1, LI Xiao-feng2 (1. Zhejiang Apeloatospo Pharmaceutical Co., Ltd., Dongyang 322118, China; 2. Department of Chemistry, Zhejiang University, Hangzhou 310027, China)

Abstract：Using 7-amino-3-acetoxymethylene-3-cephem-4-carboxylic acid (7-ACA) as the starting material through a series reactions including acylation with 2-thiophene acetyl chloride, hydrolysis with deacetylated immobilized acylase(IDE), and under the catalysis of acid, the cefxitin lactone was obtained with a total yield of 74.17%. The structure of the synthesized cefxitin lactone was confirmed.

Key words：cefxitin; impurity; 7-ACA

作者简介：祝方猛（1972-），男，湖北恩施人，高级工程师，硕士研究生，主要从事药物生产和研究（E-mail：brian.zhu@hengdian-group.com）。

联 系 人：厉 昆，高级工程师，主要从事抗生素等药物合成研究（E-mail：kun.li@apeloa.com）。

收稿日期：2019-12-09