第 50 卷第 4 期 Vol. 50 No. 4 2020 年 8 月 Aug 2020

所属栏目：医药及中间体 芝麻酚的合成工艺改进

张 宁 ，杨 利1，付丙月1，孔祥雨1，郭亚芸2，刘文涛1，张宗磊1* （1. 山东省药学科学院 山东省化学药物重点实验室，山东 济南 250101；2. 山东省葡萄研究院，山东 济南 250100）

摘　要：以胡椒环为原料，经傅克酰基化、Bayer-Villiger氧化、水解3步反应合成了芝麻酚，总收率77.6%，产品纯度99.0%以上。其结构经熔点、核磁共振氢谱（1H NMR）确证。该方法工艺操作简单、反应温和，适合工业化生产。

关键词：胡椒环；芝麻酚；Friedel-Crafts；Bayer-Villiger

中图分类号：TQ243　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2020）04-0021-03

Improved Synthesis of Sesamol

ZHANG Ning1, YANG Li1, FU Bing-yue1, KONG Xiang-yu1, GUO Ya-yun2, LIU Wen-tao1, ZHANG Zong-lei1* (1. Key Lab for Chemical Drug Research of Shandong Province, Shandong Academy of Pharmaceutical Science, Jinan 250101, China; 2. Shandong Academy of Grape, Jinan 250100, China)

Abstract：Sesamol was synthesized from a three-step reaction including Friedel-Crafts reaction, Bayer-Villiger oxidation and hydroilsis using 1,3-benzodioxole as the starting materials in an overall yield of 77.6% and a purity of 99.0%. The structure of the target compound was confirmed by melting point and 1H NMR. This improved process is simple, costs reducing, mild reaction condition and suitable for industrial production.

Key words：1,3-benzodioxol; sesamol; Friedel-Crafts; Bayer-Villiger

基金项目：山东省重大科技创新工程项目（2019JZZY010520）。

作者简介：张 宁（1986—），男，山东德州人，主管药师，研究方向：药物合成研究（E-mail：zhangningshenyang@163.com）。

联 系 人：张宗磊，工程师，研究方向：药物合成研究（E-mail：98jiqing@163.com）。

收稿日期：2020-07-06