第 50 卷第 5 期 Vol. 50 No. 5 2020 年 10 月 Oct 2020

所属栏目：医药及中间体 帕博西尼母核中间体的合成工艺优化

雷 雪，姜晓晔* （武汉科技大学 城市学院，湖北 武汉 430083）

摘　要：以2，4-二氯-5-溴嘧啶作为起始原料，经过取代反应、Heck反应、关环反应3步合成得到帕博西尼母核中间体2-氯-8-环戊基-5-甲基-8H-吡啶并［2，3-d］嘧啶-7-酮，产品纯度达99.50%。优化条件下总收率63.38%。工艺原料便宜易得、操作简单、条件温和，收率和纯度较为理想，适合工业化生产。

关键词：帕博西尼；2-氯-8-环戊基-5-甲基-8H-吡啶并［2，3-d］嘧啶-7-酮；合成

中图分类号：TQ463　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2020）05-0024-03

Improved Synthesis of Palbociclib Intermediate

LEI Xue, JIANG Xiao-ye* (City College, Wuhan University of Science and Technology, Wuhan 430083, China)

Abstract：The key intermediate of palbociclib, 2-chloro-8-cyclopentyl-5-methylpyrido[2, 3-d]pyrimidin-7(8H)-one was obtained through a three-step process including substitution reaction, Heck reaction and cyclization reaction using 5-bromo-2,4-dichloropyrimidine as the starting material with a purity of 99.50%. Under optimized conditions,the total yield is 63.38%. This improved process is cost-reducing, simple operation, mild condition, ideal yield and purity, and suitable for industrial production.

Key words：palbociclib; 2-chloro-8-cyclopentyl-5-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one; synthesis

基金项目：武汉科技大学城市学院院级一般科学研究项目（2020CYYBKY001）。

作者简介：雷 雪（1992—），女，湖北武汉人，硕士，研究方向：有机化学合成研究（E-mail：leixuech@163.com）。

联 系 人：姜晓晔，讲师，研究方向：药物合成研究（E-mail：1548374952@qq.com）。

收稿日期：2020-09-28