第 50 卷第 5 期 Vol. 50 No. 5 2020 年 10 月 Oct 2020

所属栏目：医药及中间体 5-羟基异喹啉-7-羧酸及其异构体7-羟基异喹啉-5-羧酸的合成

赵 波1，晋浩文1，赵丽芳1，张 玲1，徐卫良2，徐炜政1，2* （1. 徐州医科大学 药学院，江苏 徐州 221004；2. 苏州康润医药有限公司，江苏 苏州 215000）

摘　要：对重要的医药中间体5-羟基异喹啉-7-羧酸和7-羟基异喹啉-5-羧酸的合成工艺进行了初步研究，以3，5-二溴苯甲醛为原料经过Pomeranz-Fritsch、甲基化、钯催化插羰、水解和脱甲基等多步反应得到目标化合物，产品的纯度分别为98.2%、97.8%，收率分别为86.3%、83.7%。其结构经1H NMR，13C NMR和LC-MS确证。

关键词：5-羟基异喹啉-7-羧酸；7-羟基异喹啉-5-羧酸；异喹啉；合成

中图分类号：O626　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2020）05-0044-05

Synthesis of 5-Hydroxy Isoquinoline-7-carboxylic Acid and Its Isomer

ZHAO Bo1, JIN Hao-wen1, ZHAO Li-fang1, ZHANG Ling1, XU Wei-liang2, XU Wei-zheng1,2* (1. School of Pharmaceutical Science, Xuzhou Medical University, Xuzhou 221004, China; 2. Suzhou Kangrun Pharmaceuticals Ins, Suzhou 215000, China )

Abstract：The purpose of this paper is to study the synthetic process of the important pharmaceutical intermediates of 5-hydroxyisoquinoline-7-carboxylic acid and 7-hydroxyisoquinoline-5-carboxylic. The target compound and their isomers were prepared by 3,5-dibromobenzaldehyde via Pomeranz Fritsch synthesis, methylation, palladium catalyzed carbonylation, hydrolysis and demethylation. The purity of the product is 98.2%,97.8% and the yield is 86.3%, 83.7%. The structures of the target compounds were confirmed by 1H NMR, 13C NMR and LC-MS.

Key words：5-hydroxyisoquinoline-7-carboxylic; 7-hydroxyisoquinoline-5-carboxylic; isoquinoline; synthetic

作者简介：赵 波（1994—），男，安徽合肥人，硕士研究生，研究方向：药物化学（E-mail：1797315207@qq.com）。

联 系 人：徐炜政，研究方向：药物化学（E-mail：xuweizheng@yahoo.com）。

收稿日期：2020-08-05