第 51 卷第 2 期 Vol. 51 No. 2 2021 年 4 月 Apr 2021

所属栏目：农药及中间体 三氟咪啶酰胺关键中间体的合成工艺研究

陈羽阳，蒋倩茜，罗晶玲，黄朋勉* （长沙理工大学 化学与食品工程学院，湖南 长沙 410000）

摘　要：以丙酮酸乙酯为原料，经过取代反应得到溴代丙酮酸乙酯（F1），优化条件下收率达到94.06%。2，3-二氯-5-（三氟甲基）吡啶经过取代反应得到2-氨基-3-氯-5-（三氟甲基）吡啶（F2），优化条件下收率达到87.12%。F1和F2 经过缩合反应得到8-氯-6-（三氟甲基）咪唑并［1，2-A］吡啶-2-羧酸乙酯（F3）。F2和F3 经1H NMR确证结构。该制备方法三废少、污染小、收率高，具有工业化应用前景。

关键词：三氟咪啶酰胺；溴代丙酮酸乙酯；2-氨基-3-氯-5-（三氟甲基）吡啶；8-氯-6-（三氟甲基）咪唑并［1，2-A］吡啶-2-羧酸乙酯

中图分类号：S482.5+1　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2021）02-0023-04

Synthesis of the Key Intermediates of Triflumidin Amide

CHEN Yu-yang, JIANG Qian-qian, LUO Jing-ling, HUANG Peng-mian* (Changsha University of Science and Technology, College of Chemical and Food Engineering, Changsha 410000, China)

Abstract：Ethyl bromopyruvate(F1) was synthesized from ethyl pyruvate through a substitution reactionwith a yield of 94.06% under the optimum conditions. 3-Chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine(F2) was obtained through a substitution reaction of 2,3-dichloro-5-(trifluoromethyl)pyridine in a yield of 87.12%. F1 and F2 were reacted to give 8-chloro-6-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-A]pyridine-2-carboxylate (F3). The structures of F2 and F3 were confirmed by 1H NMR. This preparation method had the advantages including less waste, less pollution and high yield with a prospect of industrial application.

Key words：fluazaindolizine; ethyl bromopyruvate; 3-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine; ethyl 8-chloro-6-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-A]pyridine-2-carboxylate

基金项目：湖南省教育厅科学研究项目资助（20A019）。

作者简介：陈羽阳（2000—），女，湖南茶陵人，研究方向：有机合成（E-mail：c1203532887@126.com）。

联 系 人：黄朋勉，副教授，研究方向：药物与医药中间体（E-mail：280897806@qq.com）。

收稿日期：2021-04-12