第 51 卷第 5 期 Vol. 51 No. 5 2021 年 10 月 Oct 2021

所属栏目：农药及中间体 三氟苯嘧啶的合成、晶体表征与杀虫活性

王 杰1，史云莲1，周文鸿1，罗丽莎1，邓宇聪1，聂旭亮1，2，彭大勇1，2* （1. 江西农业大学 化学系，江西 南昌 330045；2. 南昌市植物资源化学利用重点实验室，江西 南昌 330045）

摘　要：三氟苯嘧啶（1）是美国杜邦公司开发的新型介离子型嘧啶酮类杀虫剂，探索了其合成方法，并表征了晶体结构，测试了其对豇豆蚜虫的杀虫活性。以间三氟甲基苯乙酸、2-氨基吡啶为起始原料，经4步反应成功合成目标化合物三氟苯嘧啶，并经核磁和X-射线单晶衍射确证其结构，总收率为12.7%。室内杀虫测试结果表明：三氟苯嘧啶对豇豆蚜虫的LC50 为9.76 mg／L。

关键词：三氟苯嘧啶；合成；晶体表征；杀虫活性

中图分类号：TQ453　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2021）05-0014-06

The Synthesis, Crystal Characterization and Insecticidal Activity of Triflumezopyrim

WANG Jie1, SHI Yun-lian1, ZHOU Wen-hong1, LUO Li-sha1, DENG Yu-cong1, NIE Xu-liang1,2, PENG Da-yong1,2* (1. Department of Applied Chemistry, Jiangxi Agricultural University, Nanchang 330045,China;2.Nanchang Key Laboratory of Chemical Utilization of Plant Resources, Nanchang 330045,China)

Abstract：Triflumezopyrim（1） is a new mesoionic pyrimidinones insecticide developed by DuPont. The synthetic method for Triflumezopyrim was explored, and its crystal structure was characterized while its insecticidal activities against cowpea aphids were also tested. Triflumezopyrim was synthesized successfully using 2-[3-(trifluoromethyl) phenyl] acetic acid and 2-aminopyridine as the starting materials through a four-step process. Meanwhile, the structural characterization of Triflumezopyrim was performed using NMR and X-ray diffraction. The total yield of Triflumezopyrim was 12.7%. And the insecticidal assays indicated that LC50 of Triflumezopyrim against cowpea aphids was 9.76 mg/L.

Key words：Triflumezopyrim; synthesis; crystal characterization; insecticidal activities

基金项目：“十三·五”国家重点研发计划（2017YFD0301604），国家自然科学基金项目（21562022）。

作者简介：王 杰（1999—），男，四川绵阳人，硕士研究生，研究方向：农药合成（E-mail：wangjie951127@163.com）。

联 系 人：彭大勇，副教授，研究方向：绿色农药设计与合成（E-mail：dayongpeng@163.com）。

收稿日期：2021-08-03