第 51 卷第 6 期 Vol. 51 No. 6 2021 年 12 月 Dec 2021

所属栏目：医药及中间体 N-节氧碳基甘氨酰-L-脯氨酸与 4-去甲基表鬼臼毒素的拼接合成及其抗肿瘤活性评价

梁光平， 杨 杰， 王 迪， 朱绪秀， 文露滴， 杨 俊 ＊ （遵义医药高等专科学校 药学系， 贵州 遵义 563006)

摘　要：以 4'-去甲基表鬼臼毒素和 N-爷氧疾基甘氨酰-L-脯氨酸为原朴， 通过酣化反应首次得到两种不 同构型的拼接产物 （3a、 3b）， 其结构经 lH NMR、 13C NMR 和 ESI-MS 确认。 利用 MTT 法考察化合物 3a、 3b 对 HepG2、 THP-1、 Hela、 MCF-刁 细胞的抑制活性。 结果表明， 化合物 3a、 3b 对四种细胞都具有抑制作用， 以化合物 3b 对 THP-1 细胞的作用最突出， 其抑制强度是依托泊廿的 16.5 吾。

关键词：4'-去甲基表鬼臼毒素； FAPa 酶； 合成； 抗肿瘤

中图分类号：R914.5　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212(2021)06-0015-04

Splicing and Anti-tumor Activities of N-Carbobenzoxyglycyl-L-proline with 4'-Demethylepipodophyllo- toxin

LIANG Guang-ping, YANG fie, WANG Di, ZHU Xu-xiu, WEN Lu- i, YANG fun* (Department of Pharmacy, Zunyi Medical and Pharmaceutical College, Zunyi 563006, China)

Abstract：Two different conformations (3a and 3b) were synthesized from esterification reaction between N - carbobenzoxyglycyl-L-proline and 4'-demethylepipodophyllotoxin, and their structures were confirmed by 1H NMR, 13C NMR and ESI-MS. The inhibitory effects of compounds 3a and 3b on HepG2, THP-1, Hela and MCF-7 cells were investigated by MTT assay. The results showed that both compound 3a and 3b had inhibitory effects on four kinds of cells, while compound 3b had the most obvious effect on THP-1 cells, and its inhibitory intensity was 16.5 times as strong as Etoposide.

Key words：4'-demethylepipodophyllotoxin; synthesis; anti-tumor

基金项目：贵州省科技计划项§(黔科合基础［2020－1Y397号），遵义市科技计划项§（遵市科合社字（2018）37号）。

作者简介：梁光平 (1988—)， 男， 贵州遵义人， 副教授， 博士， 研究方向： 天然产物化学成分的结构修饰及其活性研究 （E-mail： guangping_liang@aliyun.com)。

联 系 人：杨 俊，讲师，研究方向：合成药物化学（工-mail：420625539@qq.com）

收稿日期：2021-10-08