| 第 51 卷第 6 期 |  | Vol. 51 No. 6 | | 2021 年 12 月 | Dec 2021 |
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所属栏目：医药及中间体
经苯磺酸酷类化合物的合成及表征 |
| 李永进 1， 汪 鑫 2＊
（1. 湖北工业大学， 湖北 武汉 430072 2. 武汉药品医疗器械栓验所， 湖北 武汉 430075)
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| 摘 要：以 2，5-二径基苯磺酸（1）为原籵，经过酰氯化、磺酸酣化，制得 2，5-二径基苯磺酸酣类化合物（3、4、
5）。 采用核磁共振谱（1H NMR），高分辨电喷雾质谱（HRMS-ESI）等对目标化合物进行表征，确证了结构，并通过 HPLC 确定了其纯度。
为径苯磺酸钙及其制剂的相应基因毒性杂质研究和定量控制奠定了基础。
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| 关键词：苯磺酸酶； 经苯磺酸钙； 基因毒性杂质； 合成； 微血管病
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| 中图分类号：TQ247.5 文献标识码：A 文章编号：1009-9212(2021)06-0019-04 |
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| Synthesis and Characterization of Hydroxybenzene Sulfonate Compounds
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| LI Yong-jinl, WANG Xin2*
(1. Hubei University of Technology, Wuhan 430072, China; 2.Wuhan Institute for drug and medical
device control, Wuhan 430075, China)
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| Abstract：Using dobesilic acid (1) as a raw material, the dobesilate compounds (3, 4 and 5) were
prepared through a process including chlorination and esterification reactions. The target
compound was characterized by nuclear magnetic resonance spectroscopy (lH NMR), high resolution
electrospray mass spectrometry (HRMS-ESI), etc.. The structure was confirmed, and its purity was
determined by HPLC. The corresponding value was the basis for the research and quantitative control
of genotoxic impurities of calcium dobesilate and its formulations.
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| Key words：hydroxybenzene sulfonate; calcium dobesilate; gene impurities; synthesis;
microangiopathy
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基金项目：湖北省药品监督管理局科研项目（20200113)。
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作者简介：李永进（1978—)，男，湖北黄冈人，硕士研究生，研究方向：药物开发（E-mail：7244752@qq.com)。
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联 系 人：汪 鑫，主管药师，研究方向：药物质械研究（工-mail：45l07659l@qq.com）
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收稿日期：2021-10-16
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