| 第 51 卷第 6 期 |  | Vol. 51 No. 6 | | 2021 年 12 月 | Dec 2021 |
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所属栏目：医药及中间体
6-臭-2-甲氧基-3-氨基阰唗的合成 |
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李祥平， 孙少峰， 侯玉乾 ＊
（烟台药物研究所， 中国科学院上海药物研究所 烟台分所， 山东 烟台 264000)
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| 摘 要：以 2，6-二决-3-氨基咄唗为起始原朴， 经过亲核取代反应制备了重要的医药中间体 6-决-2-甲氧基-3-氨基咄唗。 目标化合物的收率为 80.1%。 由核磁共振氢、
碳谱以及质谱对化合物结构进行了表征确证。 该制备方法具有原朴易得、 反应条件温和、 收率高、 易于纯化的优点， 为 6-决-2-甲氧基-3-氨基咄唗的工业化生产提供了新的途径。
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| 关键词：咄唗衍生物； 6-澳-2-甲氧基-3-氨基咄唗； 合成
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| 中图分类号：TQ463 文献标识码：A 文章编号：1009-9212(2021)06-0039-03 |
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Synthesis of 6-Bromo-2-methoxypyridin-3-amine
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| LI Xiang-ping, SUN Shao-/eng, HOU Yu-qian*
( Yantai Institute of Materia Medica, Yantai Branch, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese
Academy of Sciences, Yantai 264000, China)
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| Abstract：6-Bromo-2-methoxypyridin-3-amine, an important pharmaceutical intermediate, was prepared
from
3-amino-2,6-dibromopyridine through nucleophilic substitution reaction. The total yield of this
target compound was of 80.1%. The product was characterized using 1H NMR and 13C NMR and LC-MS.
This method had the advantages of easy availability of raw materials, mild reaction conditions,
high yield and easy purification. It provided a new way for 6-bromo-2-methoxypyridin-3-amine
magnification feeding and industrial production.
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| Key words：
pyridine; 6-bromo-2-methoxypyridin-3-amine; synthesis
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作者简介：
李祥平（1986—)，男，山东临沂人，助理研究员，主要从事药物代谢研究（E-mail xpli@yimm.ac.cn.)
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联 系 人：侯玉乾，工程师，硕士，主要从事创新药临床前药学研究（E-mail yqhou@yimm.ac.cn)
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收稿日期：2021-10-05
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