第 52 卷第 1 期 Vol. 52 No. 1 2022 年 2 月 Feb 2022

所属栏目：医药及中间体 含磺酰胺结构4-苯胺喹唑啉衍生物的合成与抗肿瘤活性评价

梁光平1，文露滴1，梁光焰2，王道平2，邱 佳1，万路平1，杨 俊1* （1.遵义医药高等专科学校 药学系，贵州 遵义 563006；2.贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室， 贵州 贵阳 550014）

摘　要：为获得抗肿瘤活性化合物以邻氨基苯甲腈和4-胺基苯磺酰胺为原料，通过2步反应合成了7个含 磺酰胺结构的4-苯胺喹唑啉衍生物（8a-8g），其结构经1HNMR、13CNMR和ESI-MS表征确证。利用MT法考察了化合物8a-8g对HepG2、A549、He1a、MCF-7细胞的抑制活性。结果 表明，化合物8a-8g对四种细胞都具有抑制作用，以化合物8b的作用最突出，对HepG2、A549、MCF-7细胞的抑制强度分别是吉非替尼的5.4、1.5、3.0倍。

关键词：喹唑啉；表皮生长因子；合成；抗肿瘤

中图分类号：R914.5　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2022）01-0028-04

SynthesisandAntitumorActivitiesof4-AniIinoquinazoIineDerivativesContainingSuIfonamides

Abstract：Inordertoobtainantitumorcompounds，seven4-anilinoquinazolinederivativescontainingsulfonamide (8a-8g)weresynthesizedfrom o-aminobenzonitrileandphenylsulfonamidesthroughatwo-stepreactionprocess, andtheirstructureswerecharacterizedby1H NMR,13CNMRandESI-MS.theinhibitoryeffectsofcompounds 8a-8gonHepG2,A549,HelaandMCF-7cellswereinvestigatedbyMTT Assay.Theresultsshowedthat compound8a-8ghadinhibitoryeffectonfourkindsofcells,withcompound8bbeingthemostprominent.The inhibitoryeffectonHepG2,A549andMCF-7cellswas5.4,1.5and3.OtimesthatofGefitinib,respectively.

Key words：quinazo1ine;EGFR;synthesis;antitumor

基金项目：贵州省科学技术基金资助项目（黔科合基础［2019］1356号），遵义医药高等专科学校博士科研启动项目（遵医专科合BS2018001 号）。

作者简介：梁光 平（1988—），男 ，贵 州遵义人 ，副 教授 ，博 士 ，研 究方向 ：天 然产物化学成分的结构修饰及其活性研 究（E-mai guangping_liang@aliyun.com）。

联 系 人：杨 俊，讲师，研究方向：合成药物化学（E-mai1：420625539@qq.com）。

收稿日期：2022-01-30