第 52 卷第 1 期Vol. 52 No. 1
2022 年 2 月Feb 2022

所属栏目:医药及中间体

铁催化三组分羰基化Suzuki反应合成非诺贝特
张玉凤,张 杰* (江苏农牧科技职业学院 动物药学院,江苏 泰州 225300)
摘 要:改进了非诺贝特的合成工艺。以2-(4-碘苯氧基)-2-甲基丙酸异丙酯和4-氯苯硼酸为底物,安全 环保的N-甲酰基糖精替代一氧化碳为羰基源,廉价的FeC12为催化剂,Na2C03为碱,NaI为添加剂,绿色溶剂聚乙二醇(PEG-400)为溶剂,经过三组分羰基化 Suzuki反应制得非诺贝特,收率 86%,产物结构经lHNMR和l3CNMR表征。改进后的工艺操作简便、安全、副产物少、收率高。为非诺贝特的合成提供了一条新途径。
关键词: 非诺贝特;N-甲酰基糖精;铁催化;羰基化Suzuki反应
中图分类号:0621.25  文献标识码:A  文章编号:1009-9212(2022)01-0032-04
SynthesisofFenofibrateThroughThree-componentCarbonyIativeSuzukiReactioninthePresenceo IronCataIysts
Abstract:ThemethodforthesynthesisofFenofibratewasimproved.Thetargetproductwassynthesizedfrom isopropyl2-(4-iodophenoxy)-2-methylpropionateand4-chlorophenylboronicbyusingsafetyandenvironmental N-formylsaccharinascarbonylsourceinsteadofCO,low-costFeCl2ascatalysts,Na2CO3asbase,NaIasadditive andgreenPEG-400assolvent.Theyieldreached86% andtheproductwascharacterizedbyNMR.Thisimproved processrealizedsafeproduction,simplifiedoperation,reducedgenerationofwasteandincreasedyield,which providedanewwaytosynthesisFenofibrate.
Key words: Fenof brate:N-formylsacchar n: roncatalys s:carbonylat veSuzuk react on
基金项目:江苏农牧科技职业学院2021年度“凤凰学子”人才培养计划。
作者简介: 张玉凤(2001—),女,安徽明光人,研究方向:药物及中间体的合成研究(E-mai1:1740479066@qq.com)。
联 系 人:张 杰,博士,讲师,研究方向:药物及中间体的合成研究(E-mail:2423907512@qq.com)。
收稿日期:2021-11-02