第 52 卷第 2 期 Vol. 52 No. 2 2022 年 4 月 Apr 2022

所属栏目：医药及中间体 莫达非尼的合成研究

吴伟杰，李雨轩，徐彩彩，叶海伟，周丽萍* （台州职业技术学院 化学制药研究所，浙江 台州 318000）

摘　要：以二苯甲酮（2）为起始原料，经硼氢化钠还原后与五水硫代硫酸钠和氯乙酰胺反应生成Bunte盐缩合得中间体4，4经氧化后得到莫达非尼（1）。产物经1H NMR和MS分析确证，总收率达87%。反应条件温和，收率较高，操作简便，适于工业化生产。

关键词：莫达非尼；Bunte盐；氧化反应；合成

中图分类号：TQ223.2　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2022）02-0024-03

Research on the Synthesis of Modafinil

WU Wei-jie, LI Yu-xuan, XU Cai-cai, YE Hai-wei, ZHOU Li-ping* (Chemical Pharmaceutical Research Institute, Taizhou Vocational & Technical College, Taizhou 318000, China)

Abstract：An intermediate 4 was obtained from the condensation of reduced diphenylmethanone (2) with Bunte salt formed from the reaction between sodium thiosulfate pentahydrate and chloroacetamide. The target compound 1 with an overall yield of 87% was obtained from the oxidation reaction of 4 while the structure of the product was characterized by 1H NMR and MS. The advantages of this method include mild reaction condition, satisfactory yields and easy operation. Therefore it will be a promising method for industry.

Key words：Modafinil; Bunte salt; oxidation reaction; synthesis

基金项目：浙江省大学生科技创新项目（2020R469004），浙江省教育厅高等学校访问工程师校企合作项目（FG2020223），浙江省教育厅一般科研项目（Y202147360），台州职业技术学院“匠心精诚”名班主任工作室阶段性成果。

作者简介：吴伟杰（2003—），男，浙江丽水人，研究方向：药物合成工艺的研究（E-mail：2456265537@qq.com）。

联 系 人：周丽萍，讲师，药物制剂技术的研究与教学（E-mail：240744346@qq.com）。

收稿日期：2022-01-04