第 52 卷第 4 期 Vol. 52 No. 4 2022 年 8 月 Aug 2022

所属栏目：医药及中间体 倍他米松醋酸酯的合成

马新成，王长斌，赵思太*，刘文涛，段崇刚 （山东省药学科学院 山东省化学药物重点实验室，山东 济南 250101）

摘　要：以9β，11β-环氧-16β-甲基孕甾-1，4-二烯-17α，21-二醇-3，20-二酮（DB11）为起始物料，经氟化、酯化精制得到倍他米松醋酸酯，总收率66%，纯度99.93%（HPLC）。产品结构经质谱、核磁确证。此工艺原料廉价易得，成本较低，适合工业化生产要求。

关键词：倍他米松；倍他米松醋酸酯；合成

中图分类号：TQ460.1　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2022）04-0041-03

Synthesis of Betamethasone 21-acetate

MA Xin-cheng, WANG Chang-bin, ZHAO Si-tai*, LIU Wen-tao, DUAN Chong-gang (Shandong Provincial Key Laboratory of Chemical Drugs, Shandong Academy of Pharmaceutical Sciences, Jinan 250101, China)

Abstract：Betamethasone 21-acetate was prepared using 9β,11β-epoxy-16β- methylpregna-1,4-diene-17α,21-diol-3,20-dione (DB11) as the starting material through fluorination and esterification with a total yield of 66% and a purity of 99.93%(HPLC). The product structure was also confirmed by MS and NMR. The raw materials in this process were cheap and easy to obtain while the cost were low. This process was suitable for the industrial production.

Key words：Betamethasone; Betamethasone 21-acetate; synthesis

作者简介：马新成（1971—），男，山东临邑人，主管药师，研究方向：原料药合成工艺研究（E-mail：511319881@qq.com）。

联 系 人：赵思太，高级工程师，研究方向：原料药合成工艺研究（E-mail：79079189@qq.com）。

收稿日期：2022-04-11