第 52 卷第 4 期 Vol. 52 No. 4 2022 年 8 月 Aug 2022

所属栏目：医药及中间体 3-氨基-6-三氟甲基喹啉的合成

赵丽芳1，卢润轩1，张 玲1，徐卫良2，徐炜政1，2* （1.徐州医科大学 药学院，江苏 徐州 221004；2.苏州康润医药有限公司，江苏 苏州 215000）

摘　要：3-氨基-6-三氟甲基喹啉是具有潜在药用价值的医药中间体，以此为基础可以合成一系列具有广泛生物活性的候选药物分子。以2-溴-4-三氟甲基苯胺为原料，经过Skraup缩合、加氢脱溴、溴化反应、钯催化偶联和氨基脱保护等5步反应得到3-氨基-6-三氟甲基喹啉，总收率34.8%。其结构经1H NMR、13C NMR和LC-MS确证。该合成工艺操作简单，适合工业化生产。

关键词：3-氨基-6-三氟甲基喹啉；中间体；合成

中图分类号：O626　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2022）04-0044-05

Synthesis of 3-Amino-6-trifluoromethyl Quinoline

ZHAO Li-fang1, LU Run-xuan1, ZHANG Ling1, XU Wei-liang2, XU Wei-zheng1,2* (1. School of Pharmaceutical Science, Xuzhou Medical University, Xuzhou 221004, China; 2. Suzhou Kangrun Pharmaceuticals Inc., Suzhou 215000, China)

Abstract：3-Amino-6-trifluoromethyl quinoline is a key pharmaceutical intermediate, and its derivatives could become drug candidates with a wide range of biological activities and potential medicinal values. 3-Amino-6-trifluoromethyl quinoline was synthesized through 5 steps reactions including the Skraup condensation, de-bromination by hydrogenation, bromine substitution, palladium-catalyzed coupling and amino deprotection using 2-bromo-4-(trifluoromethyl)aniline as starting material in a total yield of 34.8%. The structure of the final product was confirmed by 1H NMR, 13C NMR and LC-MS. This multi-step synthetic process is relatively simple and suitable for industrial production.

Key words：3-amino-6-trifluoromethyl quinoline; intermediate; synthesis

作者简介：赵丽芳（1995—），女，山西晋城人，硕士研究生，研究方向：药物化学（E-mail：1035475635@qq.com）。

联 系 人：徐炜政，副教授，博士研究生，研究方向：药物化学（E-mail：xuweizheng@yahoo.com）。

收稿日期：2022-03-29