第 53 卷第 1 期 Vol. 53 No. 1 2023 年 2 月 Feb 2023

所属栏目：医药及中间体 微通道反应器制备2-氨基-4-噻唑乙酸的研究

彭雅丽，杨 硕*，厉 昆*，代林林*，阳学文，赵燕青，谭跃浪 （浙江普洛得邦制药有限公司，浙江 东阳 322118）

摘　要：以水为反应体系在四丁基溴化铵催化下，4-氯乙酰乙酸乙酯和硫脲通过微通道反应器依次进行环合和水解反应，反应所得的料液通过调酸析晶、过滤、干燥，得到2-氨基-4-噻唑乙酸，收率96.0%，纯度≥99.83%（HPLC），工艺操作简单，适合连续化制备。

关键词：氨基噻唑；微反应器；硫脲

中图分类号：TQ463　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2023）01-0045-04

Preparation of 2-Amino-4-thiazoleacetic Acid in A Microchannel Reactor

PENG Ya-li, YANG Shuo*, LI Kun* , DAI Lin-lin*, YANG Xue-wen, ZHAO Yan-qing, TAN Yue-lang (Zhejiang Apeloatospo Pharmaceutical Co., Ltd., Dongyang 322118, China)

Abstract：2-Amino-4-thiazolylacetic acid was continuously prepared from ethyl 4-chloroacetoacetate and thiourea in water system by a two-stage series microchannel reactor through two chemical reactions of cyclization and hydrolysis catalyzed by tetrabutylammonium bromide. This process is simple in operation, high in yield (96.0%), high in purity≥99.83% (HPLC), and easy to be industrialized and scaled up.

Key words：aminothiazole; microreactor; thiourea

作者简介：彭雅丽（1986—），女，湖南衡山人，工程师，研究方向：抗生素药物研究和质量管理（E-mail：yali.peng@apeloa.com）。

联 系 人：杨 硕，工程师，研究方向：抗生素药物研究；厉 昆，研究方向：抗生素药物研究；代林林，硕士，研究方向：抗生素药物研究和生产（E-mail：12202237534@qq.com）。

收稿日期：2022-06-12