第 53 卷第 1 期 Vol. 53 No. 1 2023 年 2 月 Feb 2023

所属栏目：医药及中间体 3-氨基-6-二氟甲基喹啉的合成

卢润轩1，赵丽芳1，张 玲1，徐卫良2，徐炜政1，2* （1. 徐州医科大学 药学院，江苏 徐州 221004；2. 苏州康润医药有限公司，江苏 苏州 215000）

摘　要：对重要中间体3-氨基-6-二氟甲基喹啉的合成工艺进行了研究，首次以6-喹啉甲酸为起始原料，经过酰化、二氟甲基化、溴化、钯催化偶联、氨基脱保护等反应合成了3-氨基-6-二氟甲基喹啉，总收率31.4%。其结构经1H NMR、13C NMR和LC-MS确证。

关键词：3-氨基-6-二氟甲基喹啉；二氟甲基；合成

中图分类号：O626　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2023）01-0049-05

Synthesis of 3-Amino-6-difluoromethyl Quinoline

LU Run-xuan1, ZHAO Li-fang1, ZHANG Ling1, XU Wei-liang2, XU Wei-zheng1,2* (1. School of Pharmaceutical Science, Xuzhou Medical University, Xuzhou 221004, China; 2. Suzhou Kangrun Pharmaceuticals Inc., Suzhou 215000, China)

Abstract：The synthesis of 3-amino-6-difluoromethylquinoline using 6-quinolinecarboxylic acid as the starting material via acylation, difluoromethylation, bromination, Pd-catalyzed C-N Cross-coupling and deprotection was reported. The structure of the target molecular was confirmed by 1H NMR, 13C NMR and LC-MS.

Key words：3-amino-6-difluoromethylquinoline; difluoromethyl; synthesis

作者简介：卢润轩（1997—），女，陕西宝鸡人，硕士研究生，研究方向：药物化学（E-mail：lrx525528@163.com）。

联 系 人：徐炜政，研究方向：药物化学（E-mail：xuweizheng@yahoo.com）。

收稿日期：2022-10-26