第 53 卷第 3 期 Vol. 53 No. 3 2023 年 6 月 Jun 2023

所属栏目：医药及中间体 三种熊去氧胆酸杂质的合成

张宗磊1，蔡文卿1，邓玉晓1，石海英1，刘 芳2，鲜 婧1，张 宁1* （1. 山东省药学科学院 山东省生物药物重点实验室，山东 济南 250101；2. 山东天绿制药有限公司，山东 禹城 251200）

摘　要：为获得欧洲药典7.0收录的熊去氧胆酸杂质，以鹅去氧胆酸为起始原料，经氧化、还原、酯化合成了杂质I、杂质G和杂质A，纯度均大于98.0%（HPLC）。其结构均经质谱、1H NMR和13C NMR确证。

关键词：熊去氧胆酸；鹅去氧胆酸；杂质

中图分类号：TQ460.6　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2023）03-0030-04

Synthesis of Three Impurities in Ursodeoxycholic Acid

ZHANG Zong-lei1, CAI Wen-qing1, DENG Yu-xiao1, SHI Hai-ying1, LIU　Fang2, XIAN Jing1, ZHANG Ning1* (1. Key Laboratory for Biopharmaceuticals Research of Shandong Province, Shandong Academy of Pharmaceutical Sciences, Ji’nan 250101, China; 2. Shandong Tianlu Pharmaceutical Co., Ltd., Yucheng 251200, China)

Abstract：In order to obtain the ursodeoxycholic acid impurities mentioned in EP 7.0, the impurity I, G and A were prepared from chenodeoxycholic acid by oxidation, hydrogenation, and esterification. The purity of the synthesized compounds was higher than 98.0% (HPLC), and their chemical structures were confirmed by MS, 1H NMR, 13C NMR.

Key words：ursodeoxycholic acid; chenodeoxycholic acid; impurity

作者简介：张宗磊（1984—），男，山东郓城人，工程师，硕士，研究方向：药物合成（E-mail：98jiqing@163.com）。

联 系 人：张 宁，副主任药师，研究方向：药物合成（E-mail：zhangningshenyang@163.com）。

收稿日期：2023-04-23