第 53 卷第 2 期 Vol. 53 No. 2 2023 年 4 月 Apr 2023

所属栏目：医药及中间体 头孢西丁钠关键中间体7-α-甲氧基-3-去乙酰基头孢噻吩苄星盐的一步法合成研究

张宜仲1，2，王金龙1，侯仲轲1，2*，王兆刚1 (1. 浙江东盈药业有限公司，浙江 上虞 312369；2. 浙江国邦药业有限公司，浙江 上虞 312369）

摘　要：为实现头孢西丁钠关键中间体7-α-甲氧基-3-去乙酰基头孢噻吩苄星盐的一步法合成，以头孢噻吩酸为原料，一锅中进行7-α-甲氧化和3位去乙酰基，不需要拿出中间体，并以溶液状态直接和N,N'-二苄基乙二胺二乙酸成苄星盐得到产品。一步法工艺简化了操作，提高了收率，减少了三废，具有工业化应用前景。

关键词：头孢噻吩酸；7-α-甲氧基-3-去乙酰基头孢噻吩苄星盐；一步法合成；头孢西丁钠

中图分类号：TQ465　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2023）02-0040-04

One-step Synthesis of Cefoxitin Sodium Key Intermediate 7-α-Methoxy-3-deacetyl-cefothiophene Benzathine

ZHANG Yi-zhong1,2, WANG Jin-long1, HOU Zhong-ke1,2*, WANG Zhao-gang1 (1.Zhejiang Dongying Pharmaceutical Co., Ltd., Shangyu 312369, China; 2.Zhejiang Guobang Pharmaceutical Co., Ltd., Shangyu 312369, China)

Abstract：The one-step synthesis of the key intermediate of cefoxitin sodium 7-α-methoxy-3-deacetyl- cefothiophene benzathine was studied. Using cefalotin acid as the raw material, conduct 7-α-methoxidation and 3-position deacetylation, without taking out the intermediate, and directly reacting with DBED in solution state to obtain the product. The process is simplified, the yield is improved, and the three wastes are reduced, which has a prospect of industrial application.

Key words：cefalotin acid; 7-α-methoxy-3-deacetyl-cefothiophene benzathine; one-step synthesis; cefoxitin sodium

作者简介：张宜仲（1984—），男，安徽庐江人，工程师，研究方向：头孢药物技术研发和生产（E-mail：yzhzhang03@163.com）。

联 系 人：侯仲轲，研究员，博士，研究方向：药物研发与管理。

收稿日期：2023-03-28