第 34 卷第 5 期 Vol. 34 No. 5 2004 年 10 月 Oct 2004

所属栏目：其它 顺式那格列奈的合成

郭成,唐拾贵,章平泉,孙光明(南京工业大学理学院,江苏,南京,21009)

摘　要：首次报道了抗糖尿病新药那格列奈异构体-顺式那格列奈的合成方法.实验中将4-异丙基苯甲酸溶于醋酸中,在催化剂作用下氢化得4-异丙基环己甲酸的顺反异构体混合物,经过硫脲及N-羟基琥珀酰亚胺处理而得顺式4-异丙基环己甲酸琥珀酯,再与D-苯丙氨酸甲酯盐酸盐反应,然后于碱性条件下水解得到顺式那格列奈. 以起始原料4-异丙基苯甲酸计, 顺式顺式那格列奈纯度为98.8%,总收率为7.63%.

关键词：顺式那格列奈; 顺式4-异丙基环己甲酸;合成

中图分类号：TQ463.4　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212(2004)05-0021-02

Synthesis of Cis-Nateglinide

作者简介：郭成(1961-) 男,副教授,主要从事精细有机、药物中间体的研究开发.zhangpingquan@163.com.

收稿日期：2004-04-13

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