第 36 卷第 1 期 Vol. 36 No. 1 2006 年 2 月 Feb 2006

所属栏目：医药及中间体 2-(4’-羧基苯基)-1,2-苯并异硒唑-3(2H)-酮的放大合成

孙恩杰; 黄文; 颜文龙(武汉理工大学生物科学与技术系; 湖北武汉)

摘　要：为了克服依布硒林亲水性差及气味太重的缺点,同时保留依布硒林抗氧化的特性,参照现有方法放大合成了羧基依布硒林(ebselen)衍生物2-(4’-羧基苯基)-1,2-苯并异硒唑-3(2H)-酮,并对该方法优化、改进,用质谱及红外光谱对目标产物进行了表征。通过对合成的产物进行急性经口毒性试验,发现其经口半数致死量(LD50,medium lethal dose)大于5.5g/Kg,按照急性毒性分级标准确定该依布硒林衍生物属实际无毒级。

关键词：2-（4’-羧基苯基）-1; 2-苯并异硒唑-3（2H）-酮; 羧基依布硒林; 抗氧化; 化妆品

中图分类号：TQ252　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212(2006)01-0024-03

Amplified Synthesis of 2-(4'-carboxyphenyl)-1,2-benzisoselenazol-3(2H)-ones

SUN En-jie; HUANG Wen; YAN Wen-long（Department of Biological Science and Technology; Wuhan University of Technology; Wuhan 430070; China）

Abstract：In order to overcome its poor water-solubility and bad smell,while keep the unique antioxidation,the carboxyl derivative of ebselen,2-(4'-carboxyphenyl)-1,2-benzisoselenazol-3(2H)-ones,has been amplified synthesized based on known methods with some improvements,and characterized by MS and IR.The oral acute toxicity test showed LD50(medium lethal dose)>5.5 g/Kg.Such result demonstrates that the synthesized product is nontoxic according to the classification of acute toxicity standard.

Key words：2-（4'-carboxyphenyl）-1; 2-benzisoselenazol-3（2H）-ones; carboxyl derivative of ebselen; antioxidation; cosmetic

基金项目：湖北省科委攻关项目(20002P1307)

收稿日期：2005-09-02

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