第 36 卷第 3 期 Vol. 36 No. 3 2006 年 6 月 Jun 2006

所属栏目：医药及中间体 赤式-2-(2,4-二氟苯基)-3-甲基-2-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]环氧乙烷的合成

黄汉忠; 李树军(天津药物研究院化学制药研究部)

摘　要：以间二氟苯为原料,经傅克酰化、水解、环合等反应制得三唑丁醇类抗真菌药物的重要中间体赤式-2-(2,4-二氟苯基)-3-甲基-2-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]环氧乙烷,总收率44.6%,纯度98%以上(HPLC),工艺稳定,利于工业生产。

关键词：赤式-2-（2; 4-二氟苯基）-3-甲基-2-[（1H-1; 2; 4-三唑-1-基）甲基]环氧乙烷; 化学合成; 工艺研究; 抗真菌药

中图分类号：TQ223.2+6　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212(2006)03-0014-02

Synthesis of Erythro-2-(2,4-difluorophenyl)-3-methyl-2-[(1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl]Oxirane

HUANG Han-zhong; LI Shu-jun（Tianjin Institute of Pharmaceutical Research; Tianjin 300193; China）

Abstract：Erythro-2-(2,4-difluorophenyl)-3-methyl-2-[(1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl] oxirane(1)is a key intermediate of antifungal triazolybutanol compounds.Title compound(1) was synthesized from 1,3-difluorobenzene via Friedel-crafts,hydrolysis,cyclization,etc.The total yield and purity is 44.6% and 98%,respectively.

Key words：erythro-2-（2; 4-difluorophenyl）-3-methyl-2-[（1H-1; 2; 4-triazol-1-yl）methyl] oxirane; Chemical synthesis; process research; antifungal triazolybutanol compounds

收稿日期：2006-03-10

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