| 第 36 卷第 3 期 |  | Vol. 36 No. 3 | | 2006 年 6 月 | Jun 2006 |
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所属栏目：专论与综述
非核苷逆转录酶抑制剂新进展 |
| 李玉新(深圳市赛康德生物科技有限公司; 广东深圳) |
| 摘 要：治疗艾滋病的逆转录酶抑制剂主要包括核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs,如齐多夫定)和非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTIs,如奈韦拉平)。目前至少有30多类非核苷类化合物被发现具有选择性抑制HIV-1逆转录酶的作用,其中已经获得美国FDA批准上市的包括奈韦拉平、地拉夫定和埃法韦伦,还有一些品种正在进行临床试验,其中效果较好的包括MKC-442、trovirdine、loviride等。“第一代”NNRTIs的缺点是容易使病毒产生变异,出现耐药性。“第二代”NNRTIs则活性谱广,不容易产生耐药的变异病毒。属于“第二代”NNRTIs的化合物除了埃法韦伦外,还包括埃法韦伦的衍生物DPC083,咪唑衍生物capravirine,二芳基嘧啶类化合物etravirine、rilpivirine。此外,还有一些喹喔啉、吡嗪酮类、烯基二芳基甲烷等也表现出很好的抗HIV活性。相信在不久的将来,将有更多更有效的非核苷逆转录酶抑制剂为人类的健康带来福音。 |
| 关键词：艾滋病; HIV; 抗病毒药物; 非核苷逆转录酶抑制剂 |
| 中图分类号：R977.3 文献标识码：A 文章编号：1009-9212(2006)03-0001-06 |
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| Recent Developments of Non-nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors |
| LI Yu-xin（SECO.CO.Ltd; Shenzhen 518026; China） |
| Abstract：Upon the chemotherapy of HIV,the use of reverse transcriptase(RT)inhibitors is essential.RT inhibitors are divided into two main classes:nucleoside reverse transcriptase inhibitors(NRTIs),such as zidovudine(AZT),and non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors(NNRTIs),such as nevirapine(Viramune).More than 30 different classes of NNRTIs have been developed,among them nevirapine,delavirdine and efavirenz are commercialized as anti-HIV drugs.Some compounds,which are currently in clinical trials,show potent... |
| Key words：AIDS; HIV; anti-viral; non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor（NNRTIs） |
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收稿日期：2005-12-10
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