| 第 37 卷第 2 期 |  | Vol. 37 No. 2 | | 2007 年 4 月 | Apr 2007 |
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所属栏目：农药及中间体
嘧菌酯的合成 |
| 董 捷，廖道华，楼江松，皮红军
（华东理工大学 药学院，上海 200237） |
| 摘 要：报道了合成高效杀菌剂嘧菌酯（1）的方法。首先以邻羟基苯乙酸（2）为原料与原甲酸三甲酯在醋酐中反应制备3-（α-甲氧基）-亚甲基苯并呋喃-2（3氢）-酮（4），收率59%；化合物4 再与甲醇钠、4，6-二氯嘧啶在四氢呋喃中反应得到（E）-2-［2-（6-氯嘧啶-4-基氧基）苯基］-3-甲氧基丙烯酸甲酯（6），收率60%；化合物6 与水杨腈反应得到嘧菌酯（1），收率81%。总收率28.6%。 |
| 关键词：杀菌剂；嘧菌酯；邻羟基苯乙酸；4，6-二氯嘧啶；水杨腈 |
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| Synthesis of Azoxystrobin |
| DONG Jie，LIAO Dao-hua，LOU Jiang-song，PI Hong-jun
（School of Pharmacy，East China University of Science and Technology，Shanghai 200237，China） |
| Abstract：Azoxystrobin，methyl（E）-2-｛2-［6-（2-cyanophenoxy）pyrimidin-4-yloxy］ phenyl｝ -3-methoxyacrylate （1），is a new fungicide of methoxyacrylates. A new practical synthesis of azoxystrobin was described in this paper. 2-Hydroxyphenylacetic（2）was treated with trimethyl orthoformate and acetic anhydride to form 3-（-methoxy）-methylenebenzo- furan-2（3H）-one（4），the yield is 59%. The compound 4 then reacted with sodium methoxide，methanol and 4，6-dichloropyrimidine in tetrahydrofuran to produce methyl（E）-2-［2-（6-chloropyrimidin-4-yloxy）phenyl］-3-methoxyacrylate（6），the yield is 60%. Then the compound 4 was treated with 2-cyanophenol to form azoxystrobin，and the yield is 81%. The total yield of the product is 28.6%. |
| Key words：fungicide； azoxystrobin； 2-hydroxyphenylacetic；4，6-dichloropyrimidine； 2-cyanophenol |
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作者简介：董 捷（1981- ），男，河北承德人，硕士研究生，主要从事农药合成工艺研究。（E-mail：dongjie361@163.com）
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联 系 人：廖道华（1956- ），男，副教授，硕士生导师，主要从事农药有机合成。（E-mail：Liaodh@ecust.edu.cn）
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收稿日期：2006-12-27
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