第 37 卷第 2 期 Vol. 37 No. 2 2007 年 4 月 Apr 2007

所属栏目：医药及中间体 N，N-二甲基-3-羟基-3-（2-噻吩基）丙胺的合成与拆分

郭莉娜1，侯仲轲2，李宏伟1，陈 灿2 （1.华中师范大学 化学学院，湖北 武汉430079；2.湖南化工研究院 药物研究所，湖南 长沙 410007）

摘　要：以2-乙酰噻吩、多聚甲醛、二甲胺盐酸盐为起始原料合成3-二甲胺基-1-（2-噻吩基）-1-丙酮盐酸盐，然后经硼氢化钠还原，（S）-（+）-扁桃酸拆分，得到（S）-N，N-二甲基-3-羟基-3-（2-噻吩基）丙胺，总收率38.8%，e.e值95.6%。回收的扁桃酸可再应用于拆分。

关键词：（S）-N，N-二甲基-3-羟基-3-（2-噻吩基）丙胺；（S）-（+）-扁桃酸；拆分

Synthesis and Resolution of N，N-Dimethyl-3-（2-thienyl）-3-hydroxypropanamine

GUO Li-na1，HOU Zhong-ke2，LI Hong-wei1，CHEN Can2 （1. Department of Chemistry，Central China Normal University，Wuhan 430079，China；2. Hunan Research Institute of Materia Medica，Changsha 410007，China）

Abstract：2-Thienyl-3-dimethylaminoethyl ketone hydrochloride was synthesized from 1-（thiophen-2-yl）- ethanone，dimethylamine hydrochloride and paraformaldehyde.（S）-N，N-dimethyl-3-（2-thienyl）-3-hydroxypropanamine was obtained by reduction of 2-thienyl-2-dimethylaminoethyl ketone hydrochloride by NaBH4，and resolution by （S）-（+）-mandelic acid in 38.8% yield. Enantiomers of （S）-N，N-dimethyl-3-（2-thienyl）-3-hydroxypropanamine was 95.6%. （S）-（+）-mandelic acid could be reused.

Key words：（S）-N，N-dimethyl-3-（2-thienyl）-3-hydroxypropanamine；（S）-（+）-mandelic acid；resolution

作者简介：郭莉娜（1982-），女，河南鹤壁人，硕士研究生，主要从事药物及中间体合成。（E-mail：gln2003@eyou.com）

联 系 人：侯仲轲（1967- ），男，湖南衡阳人，研究员，博士，主要从事医药及其中间体的研究开发。（Email：houzk@yahoo.com）

收稿日期：2007-01-09

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