第 37 卷第 3 期Vol. 37 No. 3
2007 年 6 月Jun 2007

所属栏目:医药及中间体

2,6-二氯嘌呤核苷的合成工艺研究
申艳红1,2,刘启宾2,李淑君2,渠桂荣2 (1. 安阳工学院,河南 安阳 455000;2. 河南师范大学,河南 新乡453002)
摘 要:以2,6-二氯嘌呤和1,2,3,5-四乙酰核糖为原料,四氯化锡为催化剂,130℃下反应18 min,得到中间体2,6-二氯嘌呤-2',3',5'-三乙酰基核苷。该中间体在硫酸-甲醇中脱酰基得到2,6-二氯嘌呤核苷,为白色粉状结晶,收率63%,纯度(HPLC)≥99.0%,熔点152~154℃。
关键词:2,6-二氯嘌呤核苷;2,6-二氯嘌呤;1,2,3,5-四乙酰基核糖
中图分类号:O626.413  文献标识码:A  文章编号:1009-9212(2007)03- 0035-03
Synthesis of 2,6-Dichloroadenosine
SHEN Yan-hong1,2,LIU Qi-bin2,LI Shu-jun2,QU Gui-rong2 (1. Department of Chemical Engineering,Anyang University,Anyang 455000,China;2. College of Chemistry and Environmental Sciences,Henan Normal University,Xinxiang 453002,China)
Abstract:A new method for synthesizing 2,6-dichloroadenosine was reported in the paper. The starting material 2,6-dichloropurine was condensed with 1,2,3,5-tetraacetylribofuranose at 130℃ for 18 minutes to form 2',3',5'-triacetyl-2,6-dichloroadenosine,which was deprotected in H2SO4-CH3OH at 0~5℃ to give the target product 2,6-dichloroadenosine as a white crystalline powder. The yield was 63%,purity(HPLC)≥99.0%,and the melting point of the product was 152~154℃.
Key words:2,6-dichloroadenosine;2,6-dichloropurine;1,2,3,5-tetraacetylribofuranose
基金项目:国家自然科学基金资助项目(20372018)。
作者简介:申艳红(1971-),女,河南安阳人,硕士,主要从事药物及中间体的合成研究。(E-mail:zjdxsyh@zju.edu.cn)
联 系 人:渠桂荣,女,教授,主要从事核苷类化合物的合成研究。
收稿日期:2007-04-02
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