第 37 卷第 1 期 Vol. 37 No. 1 2007 年 2 月 Feb 2007

所属栏目：农药及中间体 6，7-二氢-6-甲基-3-甲硫基吡喃［4，3-c］吡唑-4-（2H）-酮衍生物的合成及生物活性

邢媛媛，郝静君，郭少雄，王有名 （南开大学元素有机化学国家重点实验室，天津 300071）

摘　要：6-甲基-5，6-二氢吡喃-2，4-二酮和二硫化碳、碘甲烷缩合得到5，6-二氢吡喃-2，4-二酮的二硫缩醛化合物，然后和取代肼反应得到1位取代和2位取代6，7-二氢-6-甲基-3-甲硫基吡喃［4，3-c］吡唑-4-（2H）-酮衍生物。其化学结构通过单晶X衍射、1H NMR、13C NMR、元素分析证实。生物活性测试结果初步表明，该类化合物表现出一定的杀菌和对前列腺癌细胞PC3的抑制活性。

关键词：6，7-二氢-6-甲基-3-甲硫基吡喃［4，3-c］吡唑-4-（2H）-酮；杀菌；抗癌

中图分类号：TQ455.4　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2007）01- 0019 - 04

Synthesis and Bioactivity of 1（2）-Aryl-6，7-dihydro-6-methyl-3-methylthiopyrano［4，3-c］pyrazol-4-（2H）-ones

XING Yuan-yuan，HAO Jing-jun，GUO Shao-xiong，WANG You-ming （State Key Laboratory of Elemento-organic Chemistry，Nankai University，Tianjin 300071，China）

Abstract：3-（Bismethylthio）methylene-5，6-dihydro-6-methyl-2H-pyran-2，4-diones were obtained by reacting 5，6-dihydro-6-methyl-2H-pyran-2，4-diones with carbon disulfide，methyl halides，which were also reacted with substituted hadrozines to synthesize 1（2）-Aryl-6，7-dihydro-6-methyl-3-methylthiopyrano［4，3-c］pyrazol-4-（2H）- ones. Their structures were confirmed by 1H NMR，X diffraction and elemental analysis. Their fungicidal and anticancer activities were also tested.

Key words：1（2）-Aryl-6，7-dihydro-6-methyl-3-methylthiopyrano［4，3-c］pyrazol-4-（2H）-ones；fungicide；resist cancer

基金项目：国家自然科学基金青年基金资助项目（20302003）。

作者简介：邢媛媛（1981-），女，河南南阳人，硕士研究生，主要从事农药的基础研究。

联 系 人：王有名，男，副教授，博士，主要从事农药化学的基础研究。（E-mail：youmingwang@eyou.com）

收稿日期：2006-12-18

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