第 37 卷第 4 期 Vol. 37 No. 4 2007 年 8 月 Aug 2007

所属栏目：农药及中间体 苯并噁嗪羧酸酯类化合物的合成与生物活性研究

任叶果1 ，雷满香1，陈正旺2，李宏伟3，黄明智1 （1. 湖南化工研究院 国家农药创制工程技术研究中心，湖南 长沙 410007；2. 湖南师范大学 化学化工学院，湖南 长沙 410081；3. 华中师范大学 化学学院 湖北 武汉 410081）

摘　要：设计并合成了12个N-异吲哚-1，3-二酮取代苯并噁嗪羧酸酯类化合物，其结构经核磁共振、质谱等表征。生物活性测试结果表明部分化合物2-（6-（1，3-二氧异吲哚-2-基）-7-氟-3-氧-2，3-二氢苯并［b］ ［1，4］噁嗪-4-基）羧酸酯（7）对双子叶杂草表现出芽后除草活性，如在75 g a.i.／hm2剂量下芽后茎叶处理时，化合物7a、7b和7c等对苘麻、藜、凹头苋等双子叶杂草均具有80% 以上的除草活性。

关键词：苯并［b］［1，4］ 噁嗪-3（4H）-酮；异吲哚-1，3-二酮；原卟啉原氧化酶抑制剂；合成；除草活性

中图分类号：S482.4　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2007）04- 0017-05

Synthesis and Biological Activity of Benzoxazine Carboxyl Esters

REN Ye-guo1，LEI Man-xiang 1，CHEN Zheng-wang2，LI Hong-wei3，HUANG Ming-zhi1 （1. National Engineering Research Center for Agrochemicals，Hunan Research Institute of Chemical Industry，Changsha 410007，China；2. College of Chemistry and Chemical Engineering，Hunan Normal University，Changsha 410081，China；3. College of Chemistry，Central China Normal University，Wuhan 430079，China）

Abstract：Twelve isoindol-1，3-dioxo substituted benzoxazine carboxyl esters were designed and synthesized，and their structures were identified by 1H NMR、MS and etc. Bioassay results indicated that some compounds such as 2-（6-（1，3-dioxo-isoindol-2-yl）-7-fluoro-3-oxo-2，3-dihydro-benz［b］［1，4］oxazine- 4-yl） carboxyl esters （7） exhibited post-emergence herbicidal activity against dicotyledon weeds. Compounds （7a），7b and 7c had more than 80% herbicidal activity against dicotyledon weeds such as Abutilon theophrasti Medic，Chenopodiun album L.，Amaranthus retroflexus L. at 75 g a.i.／hm2.

Key words：benz［b］［1，4］oxazine-3（4H）-one；isoindol-1，3-dioxo；protox-inhibitor；synthesis；herbicidal activity

基金项目： “十一五”国家科技支撑计划资助项目（2006BAE01A01-4）。

作者简介：任叶果（1972 - ），男，湖南岳阳人，工程师，主要从事新农药的合成研究。

联 系 人：黄明智（1967-），研究员，博士，主要从事农药新化合物设计和合成。

收稿日期： 2007-07-1

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