第 37 卷第 5 期 Vol. 37 No. 5 2007 年 10 月 Oct 2007

所属栏目：农药及中间体 3-溴-1-（3-氯-2-吡啶基）-4，5-二氢-1H-吡唑-5-甲酸乙酯的合成研究

吴永果1，毛春晖2，兰支利2 （1. 湖南师范大学 化学化工学院，湖南 长沙 410081；2． 湖南化工研究院 国家农药创制工程技术研究中心，湖南 长沙 410007）

摘　要：3-溴-1-（3-氯-2-吡啶基）-4，5-二氢-1H-吡唑-5-甲酸乙酯是合成新型鱼尼丁受体杀虫剂氯虫酰胺（chlorantraniliprole）的关键中间体。笔者以2-（3-氯-2-吡啶基）-5-氧-3-吡唑烷甲酸乙酯为原料，经对甲苯磺酰氯酯化、再溴化两步合成，总收率91.0%，产品含量98.0%，合成工艺简单，成本较低，并有望工业化。

关键词：2-（3-氯-2-吡啶基）-5-氧-3-吡唑烷甲酸乙酯；3-溴-1-（3-氯-2-吡啶基）-4，5-二氢-1H-吡唑-5-甲酸乙酯；氯虫酰胺；合成

中图分类号：TQ450.4　　文献标识码：A　　文章编号：1009-9212（2007）05- 0015-03

Synthesis of Ethyl 3-Bromo-1-（3-chloro-2-pyridinyl）-4，5-dihydro-1H-pyrazole-5-carboxylate

WU Yong-guo1，MAO Chun-hui2，LAN Zhi-li2 （1. College of Chemistry and Chemical Engineering，Hunan Normal University，Changsha 410081，China；2． National Engineering Research Center for Agrochemicals，Hunan Research Institute of Chemical Industry，Changsha 410007，China）

Abstract：Ethyl 3-bromo-1-（3-chloro-2-pyridinyl）-4，5-dihydro-1H-pyrazole-5-carboxylate is an important intermediate of a new insecticide chlorantraniliprole. It was synthesized from ethyl 2-（3-chloro-2-pyridinyl）-5-oxo-3-pyrazolidinecarboxylate through esterification and bromination. The total yield and purity of the product was 91.0％ and 99％ respectively，indicating that this was a promising industrialization route because of its simply synthetic process and low cost

Key words：2-（3-chloro-2-pyridinyl）-5-oxo-3-pyrazolidinecarboxylate；3-bromo-1-（3-chloro-2-pyridinyl）-4，5-dihydro-1H-pyrazole-5-carboxylate；chlorantraniliprole；synthesis

作者简介：吴永果（1976－），男，湖南汨罗人，硕士研究生，主要从事药物及其中间体的合成研究。

联 系 人：毛春晖（1966－），男，湖南宁远人，副研究员，博士，主要从事农药及其中间体的合成研究。

收稿日期：2007-07-20